PIPELINE SCHEDULE

지투지바이오는 차세대 바이오의약품 개발을 위해 지속적인 연구를 하고 있습니다.

Human
Drug
치매 치료제 (1M) GB-5001
(해외임상)

GB-5001 (치매치료제, 1개월)

치매를 정복하기 위한 글로벌 제약사의 도전이 최근까지 계속되고 있지만 효능이 미진하고 뇌부종에 따른 사망자 발생 등 다수의 부작용 사례가 있어 아직까지 치매는 완전히 정복되지 않은 질병 중 하나입니다.

현재까지 유효성이 확보된 치매 치료제의 대표적인 제품은 도네페질 염산염을 유효성분으로 한 경구용 치료제인 아리셉트 (Aricept) 입니다. 일반적으로 알츠하이머 병의 인지 징후 및 증상은 콜린성 신경전달의 결핍으로 인한 것으로 보고되었으며, 도네페질은 가역적으로 아세틸콜린의 가수분해를 억제하여 아세틸콜린 농도 상승에 따른 콜린성 기능을 향상시켜 치료 효과를 발휘하는 것으로 알려져 있습니다.

하지만 아리셉트의 유효성분인 도네페질 염산염은 물에 용해되기 쉬운 약물의 특성과 연하곤란을 겪는 환자가 매일 취침 전 복용해야 하는 복약 편의성이 낮은 단점이 있습니다.

지투지바이오의 GB-5001은 환자의 복약 편의성면에서 우월하고 1회 투여로 4주 이상 약효 지속가능한 알츠하이머의 치료제 개발을 목표로, 현재 캐나다에서 임상 1상을 진행하고 있으며 연내에 국내 임상 개시를 목표로 하고 있습니다. 특히 InnoLAMP 기술을 적용하여 균일한 미립구가 제조 가능하고 스케일-업이 용이하여 1배치에1kg 생산량을 달성하였고 10kg 생산량을 목표로 공정 개발도 함께 수행되고 있습니다.

현재까지 경쟁사와 비교하여 약물 함량을 획기적으로 개선하여, 1회 투여하는 주사량의 감소를 통해 근육 및 피하에도 투여가 가능하도록 개발하였습니다. 개발초기 단점으로 지적된 과도한 초기 방출을 효과적으로 제어하였고 적은 양으로도 충분한 약효 지속 가능한 방출을 유지할 수 있는 점이 지투지바이오만의 차별성이라 할 수 있습니다.

GB-5001A
GB-5001D

GB-5001A (치매치료제, 1개월)
GB-5001D (치매치료제, 1개월)

지투지바이오는 GB-5001A 및 GB-5001D 의 제형 개발을 완료하였고 국내 임상 1상을 준비중에 있습니다.

GB-5112

GB-5112 (치매치료제, 1개월)

Rivastigmine은 경증 및 중등도의 파킨슨 및 알츠하이며성 치매 치료에 사용되는 약물로, 대뇌 신경전달물질인 아세틸콜린(기억과 관련된 뇌의 중요한 신경전달물질)이 감소되지 않도록 아세틸콜린 분해효소인 아세틸콜린에스터라제와 부티릴콜린에스터라제를 동시에 억제하여 인지기능 향상을 유도합니다. 현재 Rivastigmine 치료제는 1일 2회 투여하는 경구제와 1일 1회 부착하는 패치제가 개발되어 있으나, 경구제는 소화기계 부작용이 있고 패치제는 피부자극 부작용이 있어 이를 보완할 수 있는 제형 개발이 필요합니다. 지투지바이오는 상기와 같은 단점을 극복하기 위해 Innolamp 기술을 활용, 1회 투여로 4주간 효능을 지속시킬 수 있는 제형을 개발 완료하였고 현재 임상 1상 진행을 준비하고 있습니다.

수술 후 통증 치료제 GB-6002

GB-6002

마약성 진통제는 아편 유사제 (Opioid) 계열의 약물이 가장 많이 사용됩니다. 하지만, 마약성 진통제는 심각한 약물 의존 및 중독의 부작용을 초래함에 따라, 최근 20년간 약물의 오남용으로 인해 미국에서는 약 70만명이 사망했다고 보고되고 있습니다. 따라서, 중독과 부작용이 심한 마약성 진통제를 대체할 수 있는 비마약성 진통제의 개발이 절실합니다.

비마약성 진통제 중에 하나인 Ropivacaine은 Amide 계열의 국소마취제로 Bupivacaine과 매우 유사한 구조를 가지고 있으나, 100% S-isomer로 이루어져 심혈관 및 중추신경계에 미치는 독성이 적어 약제의 안전역이 넓을 뿐만 아니라 운동 신경보다 감각 신경을 선택적으로 차단하여 수술 후 통증 관리에 가장 적합한 약물이 될 수 있습니다.

지투지바이오의 GB-6002는 Ropivacaine을 이용한 서방형 주사제로 수술부위에 직접 투여, 약물에 대한 전신 노출도를 낮추어 기존 투여 방식 대비 부작용은 감소시키며 1회 투여로 3일 이상 통증을 완화시키는 것을 목표로 현재 제형 개발을 완료하고 국내 임상 1상을 준비하고 있습니다.

당뇨병 치료제 (1M) GB-7001

GB-7001 (당뇨병 치료제, 1개월)

당뇨병 (Type-2 Diabetes) 은 인슐린 작용 부족으로 고혈당을 비롯한 대사 이상이 초래되는 질환으로 고혈당으로 인한 혈관 합병증 발생 가능성이 매우 높은 대사성 질환입니다. 당뇨병이 만성화되면 대혈관 합병증(협심증, 뇌경색), 미세혈관 합병증(망막 병증, 신증, 신경병증), 당뇨병 족부 병변 등과 같은 만성 합병증이 동반되어 고혈당 자체보다 높은 위험성을 초래합니다. 특히 당뇨병 환자의 경우 복부비만, 혈소판 기능장애 및 인슐린 저항성 등의 위험인자를 추가로 가지고 있는 경우가 흔하기 때문에, 이 같은 질환들의 발생 빈도가 훨씬 높으며 당뇨병 환자의 주된 사망원인으로 알려져 있습니다.

최근 10여년 간 글로벌 2형 당뇨병 치료제 시장에는 GLP-1 유사체, DDP-4 저해제, SGLT 저해제 등 신계열 약물들이 대거 등장하면서 큰 성공을 거두고 있는데 이 중 특히 GLP-1 유사체 계열은 약물 효과가 뛰어나고 저혈당 등 부작용이 적어 많은 관심을 받는 제제입니다.

지투지바이오의 GB-7001은 Semaglutide(GLP-1계열)에 InnoLAMP 기술을 적용, 1회 투약으로 4주간 효과를 지속하는 당뇨병 치료제로 다른 GLP-1 계열과 비교하여 복약 편의성 측면에서 큰 장점을 갖고 있습니다. GB-7001은 현재 제형 개발을 완료하고 국내 전임상을 진행 중에 있습니다.

골관절염 치료제 (1M/3M/6M) GB-5313

GB-5313

전립선암 치료제 (1M/3M) GB-7101
GB-7103

GB-7101, GB-7103 (전립선암 치료제, 1개월, 3개월)

전립선암은 미국이나 유럽의 남성 암환자 중 약 20-30%를 차지하는 발생 빈도가 매우 높은 악성 종양 중 하나이며, 우리나라에서도 식생활의 서구화와 고령사회로의 이행에 따라 발생 빈도가 계속 증가하고 있는 추세입니다. 전립선암의 치료 방법으로는 외과적 거세(고환절제술), 내과적 거세(에스트로겐제제, LHRH 작용제), 항안드로겐제제 등이 있는데, 이 중 고환제거술은 수술 부작용은 거의 없으나 외과적 거세에 따른 심리적 충격이 문제가 되고 에스트로겐제제는 심혈관계, 뇌혈관계 부작용으로 최근 거의 사용하지 않습니다. 반면 LHRH 유도체 등과 같은 생리활성 펩타이드는 부작용이 적고 효능이 우수하여 전립선암 치료제로 각광받고 있습니다. 펩타이드는 다른 치료제보다 큰 장점이 있음에도 불구하고 경구 투여시 위에서 쉽게 분해되고 간 대사로 흡수율이 낮아 치료를 위해서는 수개월에서 수년간 장기간 투여가 필요한 단점이 있습니다. 이에 이러한 단점을 극복하기 위해 투여방법을 주사제 또는 비강 투여방법으로 치료제를 개발하였는데, 지투지바이오는 InnoLAMP 기술을 적용하여 한 단계 더 업그레이드 된 1회 투여로 1개월 또는 3개월 이상 효과를 유지할 수 있는 치료제 제형 개발을 완료하였고 국내 전임상을 중비중에 있습니다.

탈모 치료제 (1M/3M) GB-6201
GB-6203

GB-6201, GB-6203 (탈모 치료제, 1개월, 3개월)

국내에서 사용되고 있는 남성형 탈모치료제는 모두 경구용 제제로 피나스테라이드, 두타스테라이드 2 종류의 약물이 있습니다. 특히 탈모치료제로 미국식품의약국(FDA)의 승인을 받은 피나스테라이드를 약물로 사용한 프로페시아 정이 대표적인 제품으로 처방되고 있습니다.

이러한 경구용 탈모 치료제의 경우 탈모 치료 효과를 유지하기 위해서는 매일 정해진 시간에 맞춰 지속적으로 복용을 해야 하는 불편함이 있고, 또한 약을 꾸준히 복용하지 않는 경우 약물의 유효성이 약화되어 환자가 만족하는 개선 효과를 달성하기가 어렵습니다.

지투지바이오는 위와 같은 단점을 개선하기 위해 1회 투여로 1개월 또는 3개월 동안 약효가 지속되는 서방형 주사제 개발을 목표로 하여 제형 개발을 완료하였고 국내 전임상을 준비중에 있습니다.

B형간염 치료제 (3M) GH-001

GH-001 (B형 간염 치료제, 3개월)

만성 B형간염 치료 목표는 장기적으로 혹은 영구적으로 바이러스의 증식을 억제하고 혈청 아미노전이효소를 정상으로 유지시켜, 간경변증으로의 진행을 예방하고 간세포암의 발생을 억제하며 이를 통하여 사망률을 감소시키고 삶의 질을 향상시키는 데 있습니다.

뉴클리오사이드/뉴클리오타이드 (nucleoside/nucleotide) 유사체인 엔테카비르(Entecavir)의 경우, B형간염 바이러스 중합효소의 작용 지점에 직접 결합하여 바이러스의 복제를 막는 역할을 하는데, 이들은 대부분의 만성 B형간염 환자에게 효과를 보이며, 치료 동안의 바이러스 복제를 억제하는 능력이 매우 뛰어나고, 부작용 또한 적습니다.

하지만 이들 뉴클리오사이드/뉴클레오타이드 유사체의경우, 약물 치료 중단 시 곧바로 바이러스 복제가 시작되는데, 오직 약물치료 기간에만 이러한 치료 효과가 나타난다는 것이 이들의 가장 큰 단점입니다.

따라서 약효를 지속시켜 B형간염 치료 효과를 유지하기 위해서는 매일 일정한 시간에 지속적으로 복용을 해야 하는 문제가 존재하며, 최근에 사용중인 경구투여제의 경우 음식물과 함께 투약 시 약 18~20% 정도 흡수가 감소되기 때문에 공복 (식사 2시간 후 또는 최소 2시간 전) 투여가 권장되므로, 환자의 복약편의성 면에서 불편한 점이 있습니다. 또한 약물의 복약이 정상적으로 이루어지지 않아 나타날 수 있는 약제 내성 문제들도 있다.

그러므로 이를 해결하기 위한 방안으로 1회 투여로 장기간 약효 지속이 가능하며 복약 편의성을 보다 개선하기 위해 ㈜ 지투지바이오에서는 엔테카비르를 사용하여 생분해성 고분자에 봉입한 엔테카비르 서방형 주사제 연구를 수행 중이며 3개월 약효 지속가능한 제품을 목표로 개발을 수행중이며, 현재 전임상 전단계에 이르고 있으며, 현재 국내 대형 제약사와 함께 공동연구를 하고 있습니다.

Animal
Drug
동물중성화제 (6M) GB-2001

GB-2001

수술후통증 치료제 GB-2006

GB-2006

전 세계적으로 Pet Humanization 트렌드가 확산되며 반려동물에 대한 다양한 의료 수요가 확장되고 있는데 그 중 반려동물용 수술 후 통증치료제(Bupivacaine Liposome 제제)가 있습니다.

현재까지는 글로벌 시장에서 동물용 수술 후 통증치료제는 1개 제품만 존재해 왔는데 지투지바이오가 GB-6002와 동일하게 비마약성 진통제인 Ropivacaine을 이용해 3일 이상 통증을 완화시키는 동물용 수술 후 통증치료제를 개발하고 있습니다. Ropivacaine은 Bupivacaine과 달리 심장독성이 없어 개발이 완료될 시 시장성이 매우 높다고 판단하고 있습니다.

현재 지투지바이오는 GB-2006 제품에 대해 임상을 진행 중에 있습니다.